口腔执业医师考试资料：膜受体激素及膜受体激素信号传导机制

膜受体激素包括胰岛素、甲状旁腺素、生长因子等肽类激素及肾上腺素等儿茶酚胺类激素。它作为第一信使与膜受体结合后，通过下述跨膜传递途径将信号传入胞内，然后通过第二信使胞内传递，将信号逐级放大，产生生理、生化效应。受体是在细胞膜或细胞内能特异识别和结合生物活性分子，进而引起生物将就的特殊蛋白质（少数糖脂）。能与受体特异结合的信息物质称为配体。受体与配体结合有高度专一性、高度亲和力、可饱和性、可逆性和特定的作用模式等特点。存在于质膜的受体称膜受体，绝大部分是糖蛋白。

1.蛋白激酶A通路：蛋白激酶A（PKA）是依赖cAMP的蛋白激酶的简称。以改变靶细胞内cAMP浓度和蛋白激酶A活性为主要特征，是激素调节物质代谢的主要通路之一。在膜受体激素信号传导机制中依赖于cAMP的蛋白激酶为C蛋白激酶A。

2.蛋白激酶C通路：肌醇三磷酸（IP3）和甘油二只（DAG）是细胞内的第二信使。DAG为脂溶性分子，生成后仍留在质膜上。DAG和Ca2+在细胞内的把分子之一是蛋白激酶C（PKC）。PKC作用的底物蛋白质包括质膜受体、膜蛋白、多种酶和转录因子等。因此通过PKC对下游靶蛋白的磷酸化修饰，参与多种生理功能的调节。

3.酪氨酸蛋白激酶通路：酪氨酸蛋白质激酶（TPK）催化蛋白质分子中的酪氨酸残基磷酸化，部分位于细胞膜的生长因子类受体属于TPK.这些受体被称为受体型TPK.受体型TPK与配体结合后，将形成二聚体，同时酶活性增高，使受体胞内部分的酪氨酸磷酸化增强，磷酸化的受体酶活性又进一步增强。更重要的是，磷酸化的受体募集含有SH2结构域的信号分子，从而将信号传递至下游分子，发挥重要的生理作用。