异烟肼临床应用

本品为治疗结核病的首选药物,适用于各种类型的结核病,异烟肼可用于预防与活动性肺结核病人接触的人群。

而利福平临床主要与其他抗结核药合用,用于各种结核病及重症患者,也可作为对异烟肼和链霉素耐药菌株的替换药物。利福平在肾功能不全病人体内无蓄积作用,对泌尿系统特别是伴有肾功能不全的患者,宜选用利福平。对耐药金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及其他细菌所致的感染也有效,尤其胆道感染效果好。也可用于治疗麻风病。局部应用治疗沙眼。

除临床应用的区别外,其他如下:

1.二者体内代谢过程类似,口服吸收快,达峰时间短,穿透力强;在肝内代谢;异烟肼经肾脏排出,代谢分为快、慢型;利福平个体差异大,主要经胆汁排泄,代谢物有颜色;

2.异烟肼的抗结核作用强于利福平;

3.异烟肼作用机制可能是抑制分枝菌酸合成,而其为分枝杆菌细胞壁的重要成分,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。这可能是异烟肼抑制结核杆菌的烯酰乙酰基载体蛋白(ACP)还原酶、β酮酰ACP合成酶的结果。异烟肼对其他细菌无作用。

利福平不但对繁殖期和静止期的结核杆菌有作用,而且对其他抗结核药耐药的菌株也有效;另外对革兰阳性球菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌有强大抑制作用。对革兰阴性球菌如脑膜炎球菌、淋球菌也有较强抑制作用,对麻风杆菌有强大抑制作用,高浓度利福平对天花病毒、抄眼衣原体有抑制作用。

4.治疗量的异烟肼不良反应少,毒性小,可有头痛、眩晕等轻微反应。利福平常见不良反应为胃肠道刺激症状如恶心、呕吐、腹泻等。

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