执业药师考试《药物化学》笔记

第一章  麻醉药

第一节 全身麻醉药

1、 吸入麻醉药

氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷   起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉

性质：1、氧瓶燃烧

2、加入硫酸，沉于底部。   甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体

乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

2、 静脉麻醉药

    盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐  2个旋光异构体，用外消旋体

作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉

羟丁酸钠：  作用弱、慢、毒性小。   --OH  1、三氯化铁红色   2、硝酸铈铵橙红色

第二节   局部麻醉药

一、 对氨基苯甲酸酯类

构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。   丁卡因

3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因

4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐   不宜表面麻醉

性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。  干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色

4、芳伯氨反应：

盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐

作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：

盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物

性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉

布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐  长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类

第2章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

第一节   镇静催眠药

一、 巴比妥类构效关系：

1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 检查酸度   长效催眠药

性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。

2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色  含S巴比妥----绿色

银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红

硝酸钾---硫酸：显红棕色 苯环取代反应

异戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮  中效催眠药

二、苯并二氮杂  类：

地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮  -2-酮

1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化

2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

奥沙西泮（舒宁）： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂  -2-酮

酸或碱中加热水解，重氮化反应。   为安定活性代谢产物

硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂  -2-酮

艾司唑仑（舒乐安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂

1、 1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。

2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。   比地西泮强2-4倍

阿普唑仑：1-甲基……  同上 比地西泮强10倍

溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀

3、 氮基甲酸酯类

甲丙氮酯（眠尔通）：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯  弱安定药， 中枢肌松和安定作用