2013年执业药师《药物化学》第九章 镇静催眠药及抗焦虑药试题

第九章 镇静催眠药及抗焦虑药

一、最佳选择题

1、苯二氮艹卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是

A、药物对代谢的稳定性增加

B、药物对受体的亲和力增加

C、药物的极性增大

D、药物的亲水性增大

E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

2、地西泮经肝代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物已开发成的药物称为

A、去甲西泮

B、替马西泮

C、劳拉西泮

D、奥沙西泮

E、氯硝西泮

3、地西泮化学结构中的母核为

A、1，4-苯并二氮（艹卓）环

B、1，5-苯并二氮（艹卓）环

C、二苯并氮杂（艹卓）环

D、苯并氮杂（艹卓）环

E、1，5-二氮杂（艹卓）环

4、以下哪项描述与唑吡坦不符

A、含有-NH-CH2-NH-结构

B、含有苯基

C、含有咪唑环

D、是镇静催眠药

E、可以选择性与苯二氮ω1受体亚型结合

5、如下化学结构的药物是

A、丁螺环酮

B、佐匹克隆

C、加巴喷丁

D、唑吡坦

E、拉莫三嗪

6、如下化学结构的药物名称是

A、三唑仑

B、艾司唑仑

C、阿普唑仑

D、咪达唑仑

E、美沙唑仑

7、与下列结构具有不同药理活性的药物是

A、阿普唑仑

B、硝西泮

C、氟哌啶醇

D、氟西泮

E、艾司唑仑

8、佐匹克隆的化学结构是

A、

B、

C、

D、

E、

9、丁螺环酮的主要临床用途是

A、抗癫痫

B、抗精神病

C、镇静催眠

D、抗抑郁

E、抗惊厥

10、佐匹克隆结构类型为

A、苯二氮(艹卓)类

B、吡唑并嘧啶类

C、吡咯酮类

D、咪唑并吡啶类

E、氮杂螺环

11、在1，4-苯二氮(艹卓)类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

A、药物的极性增大

B、药物的亲水性增大

C、药物对代谢的稳定性减小

D、药物与受体的亲和力减小

E、药物的代谢稳定性及对受体的亲和力均增大

二、配伍选择题

1、

<1> 、艾司唑仑

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、奥沙西泮

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、阿普唑仑

A、

B、

C、

D、

E、

<4> 、三唑仑

A、

B、

C、

D、

E、

2、A.奥沙西泮
B.唑吡坦
C.劳拉西泮
D.佐匹克隆
E.阿普唑仑

<1> 、地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、是奥沙西泮5位苯环的邻位上引入氯原子

A、

B、

C、

D、

E、

<4> 、吡咯酮类药物，被称为“第三代催眠药”

A、

B、

C、

D、

E、

三、多项选择题

1、以下哪些对苯二氮艹卓类是正确的

A、作用于中枢苯二氮受体

B、主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫

C、结构中7位具有吸电子基取代的活性较强，例如硝西泮等

D、具有二苯并氮杂艹卓基本结构

E、结构中1，2位并合三唑环，生物活性增强，例如艾司唑仑

2、注射剂水溶液室温放置容易吸收CO2而产生沉淀的药物有

A、

B、

C、

D、

E、

3、酸或碱中加热水解，经重氮化后与β-萘酚偶合，可生成有色沉淀物的药物是

A、艾司唑伦

B、奥沙西泮

C、盐酸多巴胺