2013年执业药师《药物化学》第三十二章 肾上腺皮质激素类药物试题

第三十二章 肾上腺皮质激素类药物

一、最佳选择题

1、在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上修饰可使抗炎作用增强，副作用减少

A、C-5位

B、C-7位

C、C-11位

D、C-16位

E、C-15位

2、易引起严重尿潴留不良反应，故而只能外用的药物是

A、

B、

C、

D、

E、

3、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

4、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

A、5个

B、6个

C、7个

D、8个

E、9个

5、具有下列化学结构的药物为

A、氢化可的松

B、醋酸可的松

C、泼尼松龙

D、醋酸地塞米松

E、醋酸氟轻松

二、配伍选择题

1、A.结构中含有异噁唑环

B.结构中含有两个氟原子

C.结构中含有一个氟原子

D.属于盐皮质激素

E.结构中含有三氟甲基

<1> 、醋酸地塞米松

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、醋酸氟氢松

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、醛固酮

A、

B、

C、

D、

E、

三、多项选择题

1、对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，可使活性增强

A、C-1位引入双键

B、C-6位引入氟原子

C、C-9位引入α-氟原子

D、C-16位引入甲基或羟基

E、C-11位引入二甲氨基苯基

2、符合肾上腺皮质激素的是

A、按生理作用分为糖皮质激素和盐皮质激素

B、具有孕甾烷基本母核

C、天然的糖皮质激素以可的松和氢化可的松为代表

D、糖皮质激素有重要临床价值

E、盐皮质激素有重要临床价值

3、以下哪些药物分子中含有F原子

A、醋酸曲安奈德

B、醋酸地塞米松

C、醋酸氢化可的松

D、醋酸泼尼松龙

E、醋酸氟氢松

4、以下对甾体药物代谢过程描述正确的是

A、米非司酮的主要代谢途径为17-位羟基氧化为酮基

B、雌二醇的主要代谢途径是17-位羟基氧化为酮基

C、雌二醇的主要代谢途径是6位羟基化

D、醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰基还原为3α-羟基

E、米非司酮的主要代谢途径为N-去甲基化反应

5、符合肾上腺皮质激素的是

A、按生理作用可分为糖皮质激素盐皮质激素

B、具有孕甾烷的基本母核

C、天然的糖皮质激素以可的松和氢化可的松为代表

D、盐皮质激素有重要的临床用途

E、糖皮质激素有重要的临床用途

6、有关地塞米松的下列说法中哪些是正确的

A、仅用于各种皮肤病的治疗

B、为孕甾烷类药物

C、结构经修饰可以得到多种前药

D、可用于治疗休克

E、是长效糖皮质激素药物

7、下列药物的A环含有3-酮-4-烯的结构

A、泼尼松龙

B、倍他米松

C、氢化可的松

D、醋酸可的松

E、地塞米松

答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：

(1)C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点。可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。

(2)C-1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。例如：醋酸泼尼松和醋酸氢化泼尼松。

(3)C-9位的修饰在糖皮质激素的9n位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。如醋酸9α-氟代氢化可的松的活性比醋酸可的松大11倍，但由于其钠潴留作用增加300～800倍，因此醋酸9α-氟代氢化可的松只可外用，但对糖皮质激素结构改造工作却起子9α-氟代氢化可的松的抗炎作用的发现。