1、下列结果中哪些含有雄甾烷结构?
a.非那雄胺
b.甲睾酮
c.氟他胺
d.黄体酮
e.苯丙酸诺龙
答案:AB
解析:
含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。
黄体酮含有孕甾母核结构;苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构;氟他胺不含有甾核结构。
2、重金属检查的第三种方法适用的药物是
A.磺胺嘧啶
B.磺胺噻唑
C.磺胺嘧啶钠
D.苯巴比妥
E.司可巴比妥
答案:ABCDE
解析:
重金属检查第三法:取规定量的供试品、加氢氧化钠试液5ml和水20ml使溶解后,加硫化钠试液5滴,再与一定量标准铅溶液经同样处理后的颜色进行比较。
按第三法检查的药物有:磺胺类、巴比妥类等。
3、对盐酸伪麻黄碱描述正确的是
A.为(1S,2R)构型,右旋异构体
B.为(1R,2S)构型,左旋异构体
C.为(1S,2S)构型,右旋异构体
D.为(1R,2R)构型,左旋异构体
E.为(1R,2S)构型,内消旋异构体
答案:C
解析:
药用的麻黄碱为活性最强的(1R,2S)-(-)赤藓糖型;盐酸伪麻黄碱为(1S,2S)-右旋-苏阿糖型伪麻黄碱;维生素C为L(+)-苏阿糖型;氯霉素为D(-)苏阿糖型。
4、对盐酸麻黄碱描述错误的是
A.可通过血脑屏障
B.属易制毒化学品
C.构型为(1S,2S)
D.在水中易溶解
E.构型为赤藓糖型
答案:C
解析:盐酸麻黄碱的化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。麻黄碱有两个手性碳原子,有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R,2S)和(1S,2R)],称为麻黄碱;另一对为苏阿糖型对映异构体[(1R,2R)和(1S,2S)],称为伪麻黄碱。药用的麻黄碱为活性最强的(1R,2S)-(-)赤藓糖型体。
5、下面哪个药物不是合成类的抗结核药()
A.异烟肼
B.吡嗪酰胺
C.乙胺丁醇
D.利福喷汀
E.对氨基水杨酸钠
答案:D
解析:利福喷汀和硫酸链霉素是抗生素类抗结核药。药物化学所研究的药物是既具有药物的功效,同时又有确切化学组成的药物,即化学药物。化学药物可以是无机的矿物质或合成的有机化合物,或从天然药物中提取得到的有效单体,以及通过发酵方法得到的抗生素等等。即:通过化学合成或生物合成的方法得到确切组成的化合物,属于合成药物;直接使用天然的植物或动物脏器、分泌物等等,属于非合成药物(包括中药或天然药物、生物药物);在非合成药物基础上,再次进行化学合成或生物合成的方法得到的化合物,属于半合成药物。
一般情况下,我们在《药物化学》中见到的大部分药物,都为合成药物;少部分非合成的药物,指南中会有明确内容说明。
6、以下哪些药物在体内直接作用于DNA( )
A.长春新碱
B.塞替派
C.白消安
D.甲氨蝶呤
E.卡莫司汀
答案:B、C、E。
解析:
直接影响DNA结构与功能药物有:
DNA交联剂:如氮芥、环磷酰胺和塞替派等烷化剂;(题中BCE均为烷化剂)
破坏DNA的金属配合物:如顺铅;
破坏DNA的抗生素:如丝裂霉素和博莱霉素;
拓扑异构酶抑制剂:如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。
7、以下哪几个为5-HT重摄取抑制剂类抗抑郁药( )
A.拉莫三嗪
B.文拉法辛
C.氟西汀
D.帕罗西汀
E.舍曲林
答案:B、C、D、E
解析:
抗抑郁药按其作用机制可分为四类,选择性去甲肾上腺素重摄取类、三环类、5-羟色胺在摄取抑制剂类和单胺氧化酶抑制剂。
1.选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂地西帕明、马普替林、米安色林。
2.类有丙米嗪、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药。
3.5-羟色胺抑制剂有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛。
4.单胺氧化酶抑制剂为肼类的苯乙肼、异羧肼、尼拉米。非肼类的反苯环丙胺。为最早发现的抗抑郁剂,曾广泛应用,经长期观察,疗效不很理想,且副作用大,故已少用。
8、下列哪些与盐酸苯海拉明的结构特征和稳定性相符( )
A.具有醚键
B.对碱稳定
C.在酸催化下可分解产生二苯甲醇
D.对光极不稳定,易氧化变色
E.具有叔胺结构,有类似生物碱的颜色和沉淀反应
答案:A、B、C、E
解析:
(1)苯海拉明为醚类化合物,在碱性溶液中稳定,酸性条件下易被水解,生成二苯甲醇和β-二甲氨基乙醇。
(2)苯海拉明纯品对光稳定。当含有二苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变色。二苯甲醇等杂质可从合成过程带入,也可能因贮存时分解产生。
本题中之所以选B,是因为苯海拉明在碱液中溶解度小,故可以析出,但在碱溶液中不水解,故稳定,所以B也是对的。注意区别溶解与水解的区别。