1、先天性遗传异常对药物的药理学作用影响主要表现在( )
A.口服吸收速度不同
B.药物体内生物转化异常
C.药物体内分布异常
D.遗传性高铁血红蛋白还原障碍
E.以上都有可能
答案与解析:答案选择E。影响药物治疗作用的因素除了药物因素外,机体因素是另一重要的方面,机体方面的因素主要涉及年龄、性别、遗传、精神及病理状态等;其中药物作用的个体差异是由于遗传因素对药物的药动学和药效学产生影响所致。
药物体内过程,特别是生物转化过程也受遗传因素的影响,从而引起药动学差异。如抗结核病药异烟肼的肝乙酰化代谢速率受遗传因素影响,使人群对异烟肼的代谢分为快代谢型和慢代谢型,前者异烟肼半衰期短,血药浓度较低,尿乙酰化代谢较高。药动学的差异可表现为:口服吸收速度不同、药物体内生物转化异常、药物体内分布异常;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶是参与红细胞代谢的一种重要酶,其缺陷可导致红细胞代谢障碍而引起溶血性贫血,大多是遗传性疾病,即遗传性高铁血红蛋白还原障碍;某些患者遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,当服用伯氨喹、磺胺类药物、阿司匹林、对乙酰氨基酚时,引起溶血性贫血。
2、关于多巴胺和去甲肾上腺素的叙述错误的是
A.都是儿茶酚胺类药物
B.都有心脏兴奋作用
C.都有升压作用
D.都有舒张肾血管作用
E.都属于神经递质
答案及解析:本题选D。
肾上腺素受体激动剂能与肾上腺素受体结合并激动受体,基本化学结构是β-苯乙胺。肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环上有3.4-二羟基,具有两个临位羟基的苯环一般称为儿茶酚胺,故这类药又称儿茶酚胺(CA)。
去甲肾上腺素的药理作用:1.收缩血管(皮肤粘膜血管、肾脏血管、骨骼肌血管等);2.兴奋心脏 ;3.升高血压。
多巴胺的药理作用:1.对血管和血压的作用与剂量有关(治疗剂量收缩皮肤粘膜血管,血压升高;大剂量可显著收缩血管和兴奋心脏) ;2.低浓度多巴胺可激动肾血管的D1受体,使肾血管扩张。
3、某弱酸性药在pH为5时,约90%解离,其pKa为()
A2
B3
C4
D5
E6
答案及解析:
根据公式pKa=pH-lg,
由于药物的解离度为90%,即解离型:非解离型=9:1,
因此有[A-]/[HA]=9:1=9
由上得,pKa=5-lg9≈5-1=4
答案:C。
4、影响胆固醇吸收的药物
A.苯扎贝特
B.普伐他汀
C.烟酸
D.考来烯胺
E.普罗布考
答案及解析:本题选D。
本题的考点为血脂调节药和抗动脉粥样硬化药的分类。
血脂调节药:
1.主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物:他汀类(题目中为普伐他汀);胆汁酸螯合剂(考来烯胺、考来替泊)。
2.主要降低三酰甘油及极低密度脂蛋白的药物:贝特类(题目中为苯扎贝特)、烟酸类。
抗动脉粥样硬化药:
1.抗氧化剂:普罗布考、维生素E。
2.多烯脂肪酸类:n-3型多烯脂肪酸、n-6型多烯脂肪酸。
3.黏多糖和多糖类:肝素。
首先,影响胆固醇吸收的一定是血脂调节药,因此可排除选项D。
其次,在血脂调节药中选用第一类降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物,排除选项AC。
而他汀类和胆汁螯合剂中,胆汁螯合剂可以抑制胆固醇的吸收,从而降低胆固醇的血药浓度。
5、某催眠药消除速率常数是0.35h-1,静脉注射后病人入睡时血药浓度为6μg/ml,当病人醒转时血药浓度为0.75μg/ml,病人大约睡了多久
A.2h
B.3h
C.1h
D.6h
E.8h
答案及解析:本题选D。
根据题目,我们按照一级消除速率来计算。
根据t1/2=0.693/k=0.693÷0.35=1.98h
则C=CO(1/2)n
即0.75μg/L=6μg/L×(1/2)n
由此得n=3
即患者的睡眠时间为药物的3个半衰期(t1/2)
实际睡眠时间=3×1.98h=5.94h
因此,本题的最佳答案为D。
6、氨治疗急性心肌梗死及强心苷引起的室性心律失常的最佳药物是
A.普萘洛尔
B.维拉帕米
C.苯妥英钠
D.利多卡因
E.胺碘酮
答案及解析:本题选D。
利多卡因临床对于各种室性心律失常疗效显著,对急性心肌梗死患者的室性期收缩、室性心动过速及心室颤动,可作为首选药,此外,对各种器质性心脏病引起的室性心律失常(包括强心苷、外科手术所致者)均可使用。特别适用于危急病例。
7、禁用糖皮质激素的疾病是
A.肾病综合征
B.骨折
C.角膜溃疡
D.孕妇
E.过敏性紫癜
答案及解析:本题选BCD。
糖皮质激素的禁忌症:活动性消化性溃疡、胃肠吻合术后、角膜溃疡、创伤修复期、骨折、肾上腺皮质功能亢进、严重高血压、糖尿病、孕妇、抗菌药不能控制的感染。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。
8、为了很快达到稳态血药浓度,可采取的给药方法是
A.药物恒速静脉滴注
B.一个半衰期口服给药一次时,首剂加倍
C.一个半衰期口服给药一次时,首剂用1.44倍的剂量
D.每五个半衰期给药一次
E.每五个半衰期增加给药一次
答案及解析:本题选B。
负荷剂量法给药,首次剂量给予负荷量、然后再给予维持剂量,血药浓度就能始终维持在稳态水平。
此时,血药浓度的计算公式为X0*=X0/(1-e-kτ),式中的为X0*负荷剂量,X0为维持剂量
因此,给药时间间隔等于半衰期(τ=0.693/k )时,有X0*=2X0
因此,按半衰期给药时,首剂加倍,一次给药即可达到稳态浓度。
9、药物作用的两重性是指
A.防治作用和副作用
B.治疗作用和不良反应
C.对症治疗和对因治疗
D.预防作用和治疗作用
E.原发作用和继发作用
答案及解析:本题选B。
药物的两重性,是指药物对机体产生的作用总是会有两个方面,一方面是对机体有利的作用,既符合用药目的、对疾病有治疗或预防意义的作用,称为治疗作用;另一方面则是对机体不利的、不符合用药目的作用,称为药物的不良反应。
10、某药口服剂量为0.5mg/kg,每隔一个半衰期给药一次时。欲要迅速达到稳态浓度,首剂应服
A.0.5mg/kg
B.0.75mg/kg
C.1.00mg/kg
D.1.50mg/kg
E.2.00mg/kg
答案及解析:本题选C。
药物按半衰期给药时,首剂加倍,即可迅速达到稳态血药浓度。
题目中已经明确说明了“每隔一个半衰期给药一次”,即按半衰期给药。此时,我们要迅速达到稳态血药浓度,需要第一次服药时,将药物的口服剂量加倍服用。
即口服剂量为0.5mg/kg时,第一次服用1mg/kg即可达到稳态血药浓度。