2012年执业西药师《药物化学》考试试题及答案解析

1.对于青霉素，描述不正确的是（ ）

A.能口服

B.易产生过敏

C.对革兰阳性菌效果好

D.易产生耐药性

E.是第一个用于临床的抗生素

答案与解析：A

青霉素G口服给药时，在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和β-内酰胺环开环，使之失去括性。故不能口服。

2.属于乙酰胆碱酯酶抑制剂类治疗老年性痴呆的药物有（　）

A.茴拉西坦

B.石杉碱甲

C.氢溴酸加兰他敏

D.利斯的明

E.盐酸多奈哌齐

答案与解析：B、C、D、E

氢溴酸加兰他敏：有较弱的抗胆碱酯酶作用，能透过血脑屏障，对中枢神经系统的作用比较强。可使受阻碍的神经肌肉传导恢复，改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广，毒性较小，病人较易耐受。临床主要用于治疗脊髓灰质炎（小儿麻痹症）后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹。在国外现主要用于轻至中度的老年痴呆。

3.某孕妇，曾有肝功能不正常历史，突发哮喘，可选择下列哪些药物

A.福莫特罗

B.丙酸氟替卡松

C.布地奈德

D.盐酸班布特罗

E.沙丁胺醇

答案与解析：ABC

药物和药物的作用特点和适应症不同，题中关键是，“孕妇”、“肝功能不正常”、“突”发哮喘。

例如：异丙托溴铵：妇女妊娠慎用。

孟鲁司特，用于预防和长期治疗。

丙酸倍氯米松：妊娠初3个月一般不用。

氨茶碱：1.可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度。2.肝脏疾患慎用。

扎鲁司特：本药不被推荐用于肝硬化在内的肝功能损害病人。 动物试验证明扎鲁司特不影响生育能力，无致畸作用和对胎儿的毒性作用。然而，尚未研究妊娠妇女服用本药的安全性，故妊娠期持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用本药。

上述本章中药物均不适用。 而福莫特罗、丙酸氟替卡松、布地奈德肝损害较小。

4.青霉素类药物的化学性质主要有

A.对酸碱不稳定，可导致β-内酰胺环破坏

B.在水溶液中易氧化

C.在稀酸中（室温）可转变成青霉二酸

D.在碱性下可转变为青霉酸

E.光照可发生异构化

答案与解析：ACD

在强酸加热或氯化汞存在条件下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。青霉酸不稳定，释放青霉醛和青霉胺；在稀酸溶液（PH4.0），室温生成青霉二酸；在碱性或β-内酰胺酶存在下，生成青霉酸。

5.哪个药物有两个手性中心（最佳选择题）

A.吡喹酮

B.磷酸氯喹

C.左旋咪唑

D.磷酸伯氨喹

E.乙胺嘧啶

【正确答案】A

请您注意本题的题干，题干为“最佳选择题”。

盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。

6.下列哪些为抗癫痫药

A.丙戊酸钠

B.苯妥英钠

C.唑吡坦

D.拉莫三嗪

E.奥卡西平

答案与解析：A, B, D, E

常用的抗癫痫药有苯妥英钠、卡马西平、巴比妥类、乙琥胺、苯二氮革类等。随着对癫痫发作的神经生物化学机制认识的加深，近年已发现一些新型抗癫痫药。包括：

（1）增强中枢抑制性神经元功能药：①GABA受体激动剂：氟柳双胺。②GABA转氨酶抑制剂：氨己烯酸。③GABA摄取抑制剂：噻加宾。

（2）降低神经元兴奋性，阻断兴奋性突触：NMDA受体阻滞剂：D-cppene、非尔氨酯。

（3）离子通道调节剂：氟桂利嗪。

（4）其他：奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪、加巴喷丁、托匹马特、伊来西胺。

7.将维生素B1进行结构修饰而得到呋喃硫胺，其结构修饰方法为

A.成酰胺修饰

B.成酯修饰

C.成盐修饰

D.开环修饰

E.成环修饰

答案与解析：D

苯二氮艹卓类药物的结构中存在C＝N的亚胺基团，在酸性条件下会发生水解开环，但当pH提高到中性条件时，又会重新闭环成原药。

所以地西泮是既有开环也有成环修饰。

维生素B1和含硫的化合物作用后，开环形成含有二硫键的衍生物。此为维生素Ｂ1开环修饰的机理．