含皂苷的中药实例

一、人参

五加科人参属植物人参的干燥根。有大补元气、生津止渴、调养营卫之功效。《中国药典》以人参皂苷为指标成分对多种参类进行质量控制。其中，人参、西洋参、红参的质量控制成分为人参皂苷Rg1、Re、Rb1；人参叶的质量控制成分为人参皂苷Rg1、Re；三七的质量控制成分为人参皂苷Rg1、Rb1、R1。

（一）主成分结构、性质

1、结构与分类

根据皂苷元的不同分为A、B、C 三类。

（1）A 型：人参皂苷二醇型，包括人参皂苷Rb1、Rc、Rd 等。苷元是原人参二醇，属于四环三萜达玛烷型，是达玛烯二醇的衍生物。

（2）B 型：人参皂苷三醇型，包括人参皂苷Re、Rf、Rg1 等。苷元是原人参三醇，属于四环三萜达玛烷型，是达玛烯二醇的衍生物。

（3）C 型：齐墩果酸型，包括人参皂苷Ro 等。

2、溶解性

C 型人参皂苷的结构有羧基，极性较大，易溶于水、碱水。A 型人参皂苷极性较小。B 型人参皂苷因糖的数目较小，极性下降。A、B 型人参皂苷水解产生次级苷，则较难溶于水，可溶于乙醚。

3、溶血性

总皂苷不溶血，B、C 型人参皂苷有较强的溶血性，A 型人参皂苷则具有抗溶血作用。

4、水解反应

A、B 型人参皂苷水解后的苷元不稳定，酸水解产物为人参二醇和人参三醇，采用Smith 降解法才能得到真正的皂苷元-原人参二醇和三醇。

（二）提取分离

总皂苷采用正丁醇法。

单体分离采用硅胶柱、大孔树脂、葡聚糖凝胶等色谱。

（三）临床应用中应注意的问题

长期服用或剂量较大可引起兴奋、失眠、心悸、口干舌燥、口舌生疮等症状。对于实证，如燥热引起的咽喉干燥症等忌用人参。

二、甘草

豆科植物乌拉尔甘草、胀果甘草和光果甘草的干燥根及根茎，具有补脾益气、清热解毒、润肺止咳、调和诸药的功能。

（一）主成分结构和性质

甘草中所含的三萜皂苷以甘草皂苷含量最高。甘草皂苷又称为甘草甜素、甘草酸。甘草酸由甘草次酸与2 分子的葡萄糖醛酸组成。甘草次酸可分为两种类型，18-αH 型和18-βH 型。甘草酸和18-βH 型甘草次酸具有促肾上腺皮质激素（ACTH）样的生物活性，临床治疗胃溃疡、肝炎等。

《中国药典》将甘草酸和甘草苷列为质量控制成分。

（二）提取分离

1、碱溶酸沉法

因为甘草酸皂苷中含羧基，易溶于水和稀氨水，加酸可沉淀析出。

2、甘草皂苷多有羧基，分子极性大，不易结晶，分离纯化困难。一般制成钾盐才能进一步精制得纯品。

（三）临床应用中应注意的问题

甘草有潴钠排钾的作用，长期服用易引起水肿和高血压。

甘草次酸可抑制豚鼠甲状腺功能，有降低基础代谢的趋势。

三、黄芪

黄芪为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根。黄芪的化学成分众多，主要含有皂苷类、黄酮类、多糖类及氨基酸类，具有补气固表、利尿托毒、排脓、敛疮生机等功效。

黄芪甲苷（黄芪苷Ⅵ），为四环三萜类皂苷，是黄芪的有效成分，具有抗炎、降压、镇痛、镇静作用，并能促进再生肝脏DNA 合成和调节机体免疫力的功能。

《中国药典》将黄芪甲苷和毛蕊异黄酮葡萄糖苷列为质量控制成分。

有报道称黄芪注射液可致过敏性休克、发热，引起药物疹等，过敏性体质者慎用。

四、柴胡

伞形科狭叶柴胡或北柴胡的根。柴胡总皂苷具有解热抗炎、抗肝损伤、抗辐射损伤、抗菌等作用，是柴胡的主要有效成分。《中国药典》将柴胡皂苷a 和柴胡皂苷d 列为质量控制成分。

柴胡所含均为三萜皂苷，苷元为齐墩果烷衍生物，具有以下五种类型。Ⅰ型的结构中具有13β、28-环氧醚键，是柴胡的原生苷，如柴胡皂苷a、c、d、e 等；Ⅱ型为异环双烯类，如柴胡皂苷b1、b2 等；Ⅲ型为△12 齐墩果烷衍生物，并且大多数在C-11 位有α-OCH3 取代。这两种为次生苷。Ⅳ型有同环双烯结构，如柴胡皂苷g；Ⅴ型为齐墩果酸衍生物。后两种数量较少。

柴胡注射液的不良反应有过敏反应、过敏性休克、急性肺水肿等。

五、知母

百合科知母的根茎。

知母的化学成分主要是甾体皂苷和芒果苷。知母皂苷具有降低内热、抑制血小板聚集的作用。《中国药典》将知母皂苷BⅡ和芒果苷列为质量控制成分。

知母皂苷AⅢ和BⅠ为螺甾烷醇类、知母皂苷Ⅰ为异螺甾烷醇类，知母皂苷BⅤ为呋甾烷醇类。

六、以齐墩果酸和熊果酸为质量控制成分的中药

齐墩果酸具有降转氨酶作用，对四氯化碳引起的大鼠急性肝损伤具有明显保护作用，用于治疗急性黄疸型肝炎，对慢性肝炎也有一定疗效。

熊果酸体外对革兰氏阳性菌、阴性菌及酵母菌有抑制活性，能明显降低大鼠的正常体温，并有安定作用。

马鞭草、木瓜、枇杷叶和翼首草均是以该两种化合物作为质量控制成分。