β受体阻断药的降压作用机制与以下因素有关:①阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心排出量降低。开始由于总外周阻力的升高,血压没有明显改变,长时间给药后,总外周阻力适应心排出量的降低,重新调整逐渐降到开始水平或较低,因而血压下降;②阻断肾小球旁器细胞的β1受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降压作用;③可透过血脑屏障,阻断中枢β受体,使兴奋性神经元活动减弱,外周交感神经张力降低,血管阻力降低;④阻断突触前膜β受体,减少去甲肾上腺素的释放;⑤增加前列环素(PGI2)的合成。