青霉素的体内过程与不良反应

青霉素体内过程:

青霉素G不耐酸，口服迅速被胃酸破坏。故需肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射100万U，血药峰浓度20U/ml（12μg/），给药后半小时内达峰，t1/2约30分钟。静脉滴注2g（333万U），平均血药浓度为7.5μg/ml.本品体内分布广，对炎性组织比正常组织较易透入且维持时间也较长。静脉给药2g，脑组织内最高浓度为1.38μg/g.青霉素G血浆蛋白结合率为65%.在体内基本上不代谢，极少量在肝内代谢，代谢物为青霉噻唑酸。有少量原形药自胆汁排出，绝大部分以原形经肾排泄，其中90%经肾小管排泌，约10%由肾小球滤过。本品排泄快，大部分药物在给药后3-4小时内排出。

青霉素的不良反应：

1.过敏反应：

包括即刻的过敏休克、速发的皮疹和迟发的过敏反应包括血清病、皮疹和接触性皮炎等。青霉素G过敏反应大多为皮疹反应，但应警惕可能发生威胁生命的过敏性休克。美国波士顿药物不良反应监测机构（BCDSP）报告注射青霉素过敏反应发生率为0.1%.另外一些调研结果报道过敏休克发生率为0.004%-0.04%.

2.惊厥：

大剂量青霉素G（每日2000万U-2500万U）静脉滴注可能发生惊厥或昏迷。

3.血液学异常反应：

大剂量青霉素治疗可能引起溶血性贫血。也可能引起白细胞减少。

4.肾损害：

大剂量青霉素治疗有引起肾功能衰竭与间质性肾炎的病例报告。

5.赫氏反应：

青霉素治疗梅毒可于给药后2-8小时内发生赫氏反应：发冷、发热、喉痛、头痛、心动过速、局部病变加重等。