木贼的化学成分和药理作用研究进展

【关键词】木贼;化学成分;药理作用;临床应用

摘要:综述了木贼的化学成分和药理作用进展以及临床应用,为深入研究木贼植物提供理论依据。

关键词:木贼;化学成分;药理作用;临床应用

木贼为木贼科植物木贼EouisetumhiemalcL.的干燥地上部分,又名锉草、节骨草。分布于东北、华北、西北、西南及河南、湖北、湖南。味甘、苦,性平。功能主治:散风热,退目翳。用于风热目赤,迎风流泪,目生云翳[1]。近年来,国内外学者对该植物的化学成分和药理活性进行了研究。现综述如下。

1化学成分

1.1挥发油成分从木贼挥发油中鉴定出29种化合物,占挥发油总量的70%.木贼中含量较高的挥发油依次为2甲氧基3(1甲基乙基)吡嗪、十五烷、9辛基十七烷,相对含量分别为11.82%,7.99%,5.61%[2]。

1.2酚酸类成分木贼中的酚酸类化合物主要有:咖啡酸、阿魏酸、延胡索酸、戊二酸甲酯、对羟基苯甲酸、香草酸、对甲氧基肉桂酸、间甲氧基肉桂酸[1]。Carnat等[3]从木贼中分离得到异槲皮苷酸和酚酸等。

1.3黄酮类成分含山奈素、槲皮素、芹菜素、木犀草素,山奈素3双葡萄糖7葡萄糖苷及山奈素3葡萄糖苷7葡萄糖苷、山奈酚3βD(2OβD双葡萄糖)7、βD葡萄糖苷、山奈酚7OβD葡萄糖苷,山奈酚3芸香糖7葡萄糖苷、山奈酚3,7一双葡萄糖苷,草棉素3双葡萄糖8葡萄糖苷,棉黄素3双葡萄糖8葡萄糖苷,槲皮素3OβD吡喃葡萄糖苷[1~5]。

1.4酯类成分隋长惠等从木贼石油醚提取液中检测出27种化合物,鉴定了24种,多数为脂肪酸酸酯类,含量最高的为十六烷酸乙酯(72.1%)。

1.5生物碱类成分犬问荆碱,烟碱。

1.6其他成分

含较大量的硅质、鞣质,少量皂苷,尚含藻沼泽苷、二甲砜、葡萄糖、果糖、氨基酸及锰、硫、钙、锌等无机元素。

2药理作用

2.1对中枢神经系统的作用

2.1.1降压作用木贼醇提物对小鼠有明显持久的降压作用,降压机制与M-胆碱反应有关。

2.1.2镇痛、镇静作用

实验表明木贼有镇痛作用,其有效成分为脂肪酸及其酯。实验显示木贼乙醚提取物的镇痛作用比水提物和乙醇提取物强。从木贼乙醚提取物中已分离出3种荧光物质,经薄层层析确定,其中两种物质分别为阿魏酸和咖啡酸。木贼醇提取物分别灌胃20,40g/kg,能明显戊巴比妥钠对中枢神经系统的抑制作用并延长小鼠的睡眠时间,表明有镇静作用。

2.2对心血管系统的作用

木贼注射液1~2ml/Kg对家兔离体血管有明显扩张作用,木贼还有预防实验性家兔动脉粥样硬化斑块形成的作用.木贼醇提取物能增加离体豚鼠心脏冠脉流量。0.2ml/kg(100%提取物)静脉注射对垂体后叶素引起的T波升高和心率减慢有一定的对抗和缓冲作用。对家兔离体血管有明显扩张作用。

2.3抗血小板聚集和抗血栓

阿魏酸能抑制血小板聚集和5-羟色胺从血小板中释放。体外试验证明:阿魏酸在0.4~0.6mg/ml能抑制ADP和胶原诱导的大鼠小板聚集;整体试验证明:阿魏酸钠盐0.2和0.1g/kg静注分别抑制ADP和胶原诱导的大鼠小板聚集。用3H5HT标记血小板,观察血小板聚集和释放反应的关系,阿魏酸钠1~2mg/ml对凝血酶诱导的血小板聚集有明显抑制,同时也抑制3H5HT从血小板中释放。

按1.0,3.0,10g/Kg的木贼提取物给大鼠灌胃,均能抑制ADP、胶原和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集,并能减轻血栓的重量。其作用机制可能是通过抑制血小板活化和抑制凝血酶活性等环节而起到抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。

2.4利尿作用木贼的氯仿提取物有利尿作用。

2.5降低实验性大鼠高脂血症和延缓动脉粥样硬化(AS)病变的形成木贼煎剂灌胃后,明显降低血清胆固醇和低密度脂蛋白,明显升高高密度脂蛋白,与模型组相比均有显著性差异。并保护血管内皮细胞,调节促炎细胞因子分泌,从始动环节干预AS的级联反应,具有抗AS的作用。

2.6抗衰老作用木贼水醇提取物可明显抑制成年小鼠肝、肾、脾组织匀浆过氧化脂质(LPO)的产生,其作用随浓度的增加而增强。过氧化脂质的增多是引起衰老及产生各种疾病的基本原因之一,提示木贼具有一定的抗衰老作用。

2.7肠管作用木贼醇提取物0.66%~1.2%,使离体兔肠收缩频率和肠肌张力增加,收缩振幅加大;2%时抑制肠肌收缩。0.4%使离体豚鼠回肠兴奋,0.8%~1.0%时则使其抑制。

2.8抗凝作用木贼提取液0.2g/ml,能显著延长牛凝血酶凝聚人体纤维蛋白原的时间,有明显抗凝作用。

2.9收敛作用木贼所含硅酸盐和鞣质有收敛作用。

2.10抗蛇毒咖啡酸3μg剂量能完全抑制20μg响尾蛇蛇毒磷酸二酯酶,用作抗蛇毒剂。

2.11抗菌、抗病毒咖啡酸在体外有有广泛的抑菌作用,但在体内能被蛋白质灭活。在体外有抗病毒活性,对牛痘和腺病毒抑制作用较强,其次为脊髓灰质炎Ⅰ型和副流感Ⅲ型病毒。

2.12止血作用咖啡酸有止血作用,能缩短血凝及出血时间。

2.13毒性

木贼水提取物小鼠腹腔注射的LD50为49.09g/kg,小鼠以能接受的最大浓度、最大体积灌胃,按400g/kg,2次/d给药,观察7d,小鼠未见任何不良反应.

3临床应用

临床用于治疗尖锐湿疣、扁平疣,黄疸型肝炎、感冒、小儿疳积、尿路结石、尿血、便血、血崩、痢疾及铅中毒等症、高血压病、口腔粘膜溃疡。

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