中西医助理各科目笔记总结要点--药理学（五）

　　第二十二单元　糖皮质激素类药

　　短效：氢化可的松、可的松

　　中效：泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松

　　长效：地塞米松、倍他米松

　　作用：抗炎；抗免疫；抗毒；抗休克；对血液成分的影响

　　用法：大剂量突击疗法→中毒性菌痢

　　一般剂量长期疗法→

　　小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退

　　隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体－肾上腺皮质轴机能。

　　用途：不可用于鹅口疮

　　地塞米松抗炎作用强，几乎无钠潴留

　　去氧皮质酮几乎无抗炎作用，潴钠潴水作用强。

　　不良反应：高血压、高血糖、低血钙、低血磷

　　第二十三单元　抗甲状腺药

　　一、硫脲类　（硫氧嘧啶类；咪唑类）

　　作用：抑制甲状腺激素的合成，不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类

　　卡比马唑在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。

　　作用机制：

　　1、抑制过氧化酶

　　2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4

　　3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3

　　药物起效慢待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。

　　用途：甲亢治疗。

　　不良反应：粒细胞减少（最重）

　　二、碘及碘化物

　　三、放射性碘

　　四、b受体阻断药用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的

　　甲状腺激素的作用：调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病

　　第二十四单元　降血糖药

　　一、胰岛素

　　作用：1、降低血糖；

　　2、促进脂肪合成和抑制其分解；

　　3、促蛋白质合成，抑制其分解；

　　4、降低血钾

　　用途：1、糖尿病

　　2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症

　　3、重病恢复期增加食欲

　　4、治疗精神分裂症

　　不良反应：长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。

　　二、口服降血糖药

　　（一）磺酰脲类　（甲苯磺丁脲，氯磺丙脲，格列本脲）

　　作用：刺激胰岛b细胞释放胰岛素。

　　氯磺丙脲能促进抗利尿素（ADH）的分泌→抗利尿

　　格列本脲有利尿作用。

　　用途：1、糖尿病

　　2、尿崩症氯磺丙脲

　　不良反应：粒细胞减少及肝损伤；过敏；胃肠反应；N系统

　　（二）双脲类　（苯乙双脲，二甲双胍）

　　作用：作用时间短，血浆蛋白结合率低。

　　用途：轻中型糖尿病，适用于肥胖者。

　　不良反应：乳酸血症，酮血症，低血糖，胃肠症状。

　　第二十五单元　合成抗菌药

　　一、氟喹诺酮类

　　作用机制：抑制细菌DNA螺旋酶了，阻碍DNA复制。

　　（一）诺氟沙星（氟哌酸）

　　作用：对大肠杆菌，变形杆菌，绿脓杆菌作用较强大。

　　用途：泌尿道感染，胃肠道感染及淋病

　　禁忌：肾功能不全，孕妇，哺乳期，青春期儿童

　　（二）培氟沙星（甲氟哌酸）

　　作用：对大多数G－和G+葡萄球菌

　　（三）氧氟沙星

　　抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2－4倍

　　（四）环丙沙星

　　对G－菌和G+菌较前药增强，对厌氧菌绿脓杆菌都有效

　　二、磺胺类

　　作用机制：与细菌竞争二氢叶酸合成酶

　　作用：G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌

　　G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌

　　对病毒和立克次体无效。

　　用途：流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶

　　全身性感染；泌尿系感染；肠道感染；局部感染等

　　不良反应：肾损害；过敏；造血（再障贫）

　　三、甲氧苄氨嘧啶（TMP）

　　作用：竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成

　　与磺胺类合用抗菌作用↑↑↑

　　复方新诺明：（SMZ+TMP）致叶酸缺乏症

　　增效联磺片（SD+SMZ+TMP）

　　四、硝咪唑类　（甲硝唑，替硝唑）

　　抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物

　　五、硝基呋喃类

　　1、呋喃唑酮（痢特灵）用于肠炎，菌痢

　　2、呋喃妥因（呋喃坦啶）用于泌尿感染。不用于全身感染。

　　第二十六单元　抗生素

　　一、青霉素类

　　（一）苄青霉素（青霉素G）

　　作用机制：阻碍细菌细胞壁的基础成分粘肽的合成。

　　主要用于大多数G+菌、G－球菌、螺旋体和放线菌感染。

　　特点：抗菌作用强，疗效高和毒性低。

　　治疗敏感菌感染的首选药。

　　用途：溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选

　　草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选

　　（二）半合成青霉素

　　1、耐酶青霉素（苯唑青霉素，邻氯青霉素，苯唑西林）

　　特点：抗菌谱同上，抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌

　　耐酸

　　苯唑西林不易产生耐药的青霉素

　　2、广谱青霉素

　　（1）氨苄青霉素

　　作用：对G-菌杆菌作用较强。

　　对绿脓杆菌无效，对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。

　　（2）羟氨苄青霉素

　　作用：对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。

　　（3）羧苄青霉素（羧苄西林）

　　作用：抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药

　　用途：用于全身性绿脓杆菌感染

　　二、头孢菌素类

　　抗菌谱广，杀菌力强，对胃酸及b－内酰胺酶稳定，过敏少。

　　第一代：头孢氨苄，头孢噻吩，头孢唑啉，头孢拉定

　　第二代：头孢孟多，头孢呋新

　　第三代：头孢噻肟，头孢哌酮，头孢他定

　　作用：1、抗G+菌：第一代＞第二代＞第三代

　　2、对各种b－内酰胺酶稳定性：三代＞二代＞一代

　　3、抗G-菌：三代最强：对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。

　　体内过程：第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。

　　用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染

　　第二代：大肠杆菌，克雷白氏菌，吲哚阳性变形杆菌

　　第三代：绿脓杆菌，新生儿脑膜炎和肠杆菌，脑膜炎

　　不良反应：第一代大剂量→肾毒性